近日，廣西師范大學(xué)在職研究生梁宏教授、楊峰教授課題組在國際權(quán)威藥學(xué)期刊Molecular Pharmaceutics(《分子藥劑學(xué)》)上發(fā)表了題為“基于主動靶向人血清白蛋白納米粒載體的賴氨酸-199設(shè)計抗腫瘤金屬前藥”的研究論文，標(biāo)志著廣西師范大學(xué)在蛋白質(zhì)載藥體系研究取得重要進展。

　　為了提高抗腫瘤金屬藥物在體內(nèi)的遞送效率、靶向能力，同時又避免降低金屬藥物活性，梁宏教授、楊峰教授課題組構(gòu)建了智能藥物載體-主動靶向人血清白蛋白納米粒載體。 在研究論文中，該課題組解析的人血清白蛋白復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)揭示了人血清白蛋白的His242和/或Lys199能夠取代金屬前藥的配體基團，從而與金屬離子形成配位鍵，為調(diào)控人血清白蛋白IIA亞域的Lys-199取代金屬前藥的配體基團的可行性提供了重要的結(jié)構(gòu)證據(jù)。動物實驗表明人血清白蛋白納米粒有助于提高抗腫瘤金屬藥物在體內(nèi)的輸運效率、活性、靶向性和降低副作用。該項研究成果為研發(fā)新型抗腫瘤金屬藥物，實現(xiàn)金屬藥物靶向治療腫瘤提供了重要的科學(xué)依據(jù)，也為新型抗腫瘤藥物的研發(fā)提供重要的理論基礎(chǔ)。

　　梁宏教授、楊峰教授課題組多年來一直致力于蛋白質(zhì)載藥體系研究，不斷沖擊領(lǐng)域的前沿科學(xué)研究，從分子水平上研究金屬藥物在體內(nèi)的作用機制，已經(jīng)取得了一系列在學(xué)術(shù)界有影響力的科研成果，在包括Nature Communications、 Molecular Pharmaceutics、 Journal of Medicinal Chemistry等國際頂級刊物上發(fā)表多篇研究論文。